In this study, we employed hydroxypropyl-β-cyclodextrin (HP-β-CD) as an excipient to produce poly(lactic-co-glycolic acid) (PLGA) fine particles by a supercritical fluid process, called aerosol solvent extraction system (ASES), and investigated the effect of HP-β-CD content on the morphology of the particles. The influence of HP-β-CD on the drug release characteristics of paclitaxel-loaded PLGA particles was also evaluated. Fine particles were obtained when the HP-β-CD content in PLGA/HP-β-CD mixtures was greater than 40% and 30%, respectively, for PLGA(75:25) and PLGA(50:50), whereas a film-like precipitate was obtained for lower HP-β-CD content. The release rate for paclitaxel loaded PLGA(75:25)/HP-β-CD particles was found to increase with HP-β-CD content.

본 연구에서는 초임계 aerosol solvent extraction system(ASES) 공정을 이용하여 poly(lactic-co-glycolic acid)(PLGA) 미립자를 제조하기 위해 첨가제로 hydroxypropyl-β-cyclodextrin (HP-β-CD)를 사용하였으며, HP-β-CD의 첨가량이 PLGA 입자의 형상에 미치는 영향을 조사하였다. 또한 항암제인 파클리탁셀이 봉입된 미립자를 제조하여 HP-β-CD의 함량에 따른 약물 방출 특성의 변화를 고찰하였다. PLGA(75:25)의 경우 HP-β-CD를 고분자 중량대비 약 40%까지, PLGA(50:50)의 경우 약 30%까지 첨가하였을 때 미립자가 형성되었으며, HP-β-CD의 첨가량이 이보다 더 적은 경우에는 PLGA가 필름 형태로 형성되었다. 파클리탁셀이 봉입된 PLGA/HP-β-CD 미립자의 경우 HP-β-CD의 함량이 증가함에 따라 더 빠른 속도로 약물이 방출됨을 확인할 수 있었다.

Keywords: supercritical fluid; PLGA; cyclodextrin; fine particles; paclitaxel.