Article
  • Sustained Release Formulation and Characterization of Nifedipine Three-layered Tablet Using Various Polymers
  • Lee CJ, Ha HJ, Kim SY, Park JY, Jang NK, Song JE, Khang G
  • 다양한 친수성 고분자를 이용한 삼중층 정제의 니페디핀 서방화 및 특성분석
  • 이천중, 하현정, 김수영, 박진영, 장나금, 송정은, 강길선
Abstract
Nifedipine is mainly used for treatment of antianginal (especially in Prinzmetal's angina) and antihypertensive. However, it is needed to improve the dissolution rate because it is poorly water-soluble drug. Nifedipine needs the sustained release formulation due to its short half-life of 1.5~2 h. Therefore, the purpose of this study is to control the burst release of nifedipine through the multi-layer as three layers formulation for 24 h. Upper and bottom layers consisted of gel-forming polymers as release controlling agent, and the middle layer was prepared by nifedipin-PVP K30 solid dispersion. The prepared solid dispersion was analyzed by SEM, XRD and DSC. The prepared multi-layer tablet was characterized by swelling assays. The release behavior of nifedipine from the multi-layer tablet was confirmed through in vitro assay (pH 6.8). It was confirmed that the nifedipine three-layered tablet using hydroxypropylmethyl cellulose (HPMC) K15M showed the best of sustained pattern and dissolution behavior.

니페디핀은 고혈압 치료제로 쓰이는 약물로 난용성이기 때문에 용출률의 개선이 필요한 약물이다. 또한 반감기가 1.5~2시간 정도로 짧기 때문에 약물방출을 서방화시킬 필요성이 있다. 본 연구에서는 니페디핀의 약물 방출을 조절하기 위하여 다중층 정제를 통한 24시간 방출제어를 목표로 하였다. 다중층 정제는 윗층과 아래층 그리고 가운데층의 세층으로 이루어지며 윗층과 아래층은 gel-forming 고분자를 이용하여 방출조절을 시도하였다. 가운데 층은 니페디핀의 용출률 향상을 위해 니페디핀과 폴리비닐프롤리돈 K30의 고체분산체를 제조하여 사용하였다. 고체분산체 분석을 위한 SEM, XRD 그리고 DSC분석을 실시하였으며, 인공장액(pH 6.8)에서 생체 외 용출거동을 24시간동안 실시하였다. 실험 결과, 여러 종류의 친수성 고분자 종류 중 하이드록시프로필 메틸셀룰로스 K15M을 사용한 니페디핀 삼중층 제형이 가장 좋은 서방형 패턴과 용출률을 확인할 수 있었다. 이를 통해 니페디핀의 서방화 가능성을 확인할 수 있었다.

Keywords: sustained release; multi-layer formulation; nifedipine; PVP K30; hydroxypropylmethyl cellulose (HPMC)

  • Polymer(Korea) 폴리머
  • Frequency : Bimonthly(odd)
    ISSN 0379-153X(Print)
    ISSN 2234-8077(Online)
    Abbr. Polym. Korea
  • 2022 Impact Factor : 0.4
  • Indexed in SCIE

This Article

  • 2015; 39(5): 739-745

    Published online Sep 25, 2015

  • 10.7317/pk.2015.39.5.739
  • Received on Feb 13, 2015
  • Revised on Nov 30, -0001
  • Accepted on Apr 10, 2015

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