Rebamipide is a widely used drug for patients with gastrointestinal mucosal lesions that require long-term treatment. It has a narrow absorption zone in the upper small intestine and exhibits reduced solubility at low pH. Since the upper small intestine has a relatively low pH environment due to the influence of the gastrointestinal tract, the current method of administering rebamipide is not optimal. Therefore, this study aimed to develop an optimal formulation that improves solubility at low pH by applying solubilization technology and increases the retention time in the upper small intestine, the main absorption site, using a gastric-retentive sustained-release formulation. In previous research, a solid dispersion with improved solubility at low pH was prepared. In this study, the prepared solid dispersion was combined with sodium bicarbonate and sustained-release agents. Specifically, a gastric-retentive sustained-release tablet was developed that improves dissolution at low pH and allows for controlled sustained-release patterns through a combination of hydroxypropyl methylcellulose and carrageenan. In conclusion, this study confirmed the potential value of a new formulation that can optimize the therapeutic effect of rebamipide.

레바미피드는 장기간 치료가 필요한 위장 점막 병변 환자에게 널리 사용되는 약물로 소장 상부에서 흡수되는 좁은 흡수 영역을 가지고 있으며 낮은 pH에서 용해도가 저하되는 특징을 가지고 있다. 소장상부는 위장관의 영향으로 상대적으로 낮은 pH의 환경을 갖기 때문에 현재 레바미피드의 복용방법은 최적이지 않다. 따라서, 가용화 기술을 적용하여 낮은 pH에서의 용해도를 개선하고 위 체류 서방출 제형으로 만들어 주요흡수부위인 소장 상부에서 머무는 시간을 늘린 최적의 제형을 개발하는 것을 목표로 본 연구를 진행하였다. 이전의 연구에서 낮은 pH에서 용해도가 개선된 고체분산체를 제조하였고, 본 연구에서는 제조된 고체분산체에 탄산수소나트륨 및 서방화기제들을 조합하였다. 즉, 낮은 pH에서 용출이 개선되면서 하이드록시프로필 메틸셀룰로오스와 카라기난 조합으로 서방출 패턴이 조절 가능한 위 체류 서방정을 개발하였다. 결론적으로 본 연구를 통해 레바미피드의 치료 효과를 최적화할 수 있는 새로운 제형의 잠재적 가치를 확인하였다.

Keywords: rebamipide, sustained release, hydroxypropyl methylcellulose, carrageenan, floating system, gastric retention.