Water-soluble chitosan microspheres were prepared by emulsification of chitosan solution in mineral oil followed by crosslinking reaction with different amount of the crosslinking agent (glutaraldehyde), different chitosan concentration. Then, the physicochemical properties such as morphological change by degradation, drug loading efficiency, and drug release profiles were investigated with the drug loaded water-soluble chitosan microspheres. Norfloxacin loaded water-soluble chitosan microspheres showed excellent drug entrapping capacities without burst release caused by surface bound drug. The absence of the surface bound drug also confirmed by X-ray diffraction study. Degradation and drug release studies showed that the amount of the crosslinking agent played a crucial role for drug loading, release and degradation. The water-soluble chitosan microspheres showed more sustained drug release profiles with slower degradation and larger particle size by increasing crosslinking agent.

수용성 키토산의 농도와 가교제 (글루타알데히드)의 양을 변화시키면서 미네랄 오일 내에서 키토산용액의 유화법에 의해 수용성 키토산 미세구를 제조하였다. 그리고 약물이 봉입되어진 수용성 키토산 미세구의 분해에 따른 형태의 변화, 약물의 봉입효율, 약물 방출 거동과 같은 물리화학적 특성을 규명하였다. Norfloxacin이 봉입된 수용성 미토산 미세구는 표면의 약물에 의해 나타나는 과량의 약물 방출이 없는 높은 약물 봉입 함량을 보였다. 표면에 약물이 존재하지 않음을 X-선 회절 분석으로 확인하였다. 수용성 키토산 미세구의 분해특성과 약물방출 거동을 관찰한 결과 가교제의 양이 약물의 봉입량, 방출, 그리고 분해에 중요한 역할을 하는 것을 확인하였다. 수용성 키토산 미세구는 가교제의 양이 증가함에 따라 분해속도가 느렸으며, 이와 동시에 약물이 천천히 방출되었음을 확인하였다.

Keywords: water-soluble chitosan; degradation; microsphere; norfloxacin; glutaraldehyde